過往男性只有兩種有效的避孕方法,使用保險套或進行輸精管結紮手術,而美國明尼蘇達大學的研究人員近日宣布研發出男性專用的口服避孕藥,在老鼠身上實驗成功率達99%,且未造成明顯的副作用,預計年底進入人體試驗。
抑制維他命A與RAR-alpha作用,成功率達99%並降低副作用
▲新的口服男性避孕藥可讓副作用降低
美國明尼蘇達大學研究人員指出,自女性避孕藥在1960年代核准上市後,過去曾不斷設法研發針對男性荷爾蒙睪固酮的男性避孕藥,但有導致變胖、罹患憂鬱症等副作用,甚至會造成低密度脂蛋白增加,進而提高罹患心血管疾病的風險。
而此次研究人員 Md Abdullah Al Noman與Gunda Georg所研發非荷爾蒙避孕法的男性口服避孕藥,其原理是阻斷RAR alpha蛋白與維他命A進行交互作用,從而達到避孕效果。此研究結果於美國化學學會(American Chemical Society,ACS)的春季會議報告中正式發表。
人體中的維他命A對於細胞成長、精子形成和胚胎發育扮演著至關重要的角色,但前提是維他命A需與RAR-alpha蛋白交互作用才能發揮上述功能,一旦缺乏RAR-alpha蛋白便有可能導致不育。
Md Abdullah Al Noman與Gunda Georg研發出一種名為 GPHR-529 的複合物,能阻斷RAR-alpha作用,並在電腦模型的協助下,找出最佳的分子結構。
而 GPHR-529只會對RAR-alpha產生抑制作用,並不會與另外兩種相關的受體RAR-beta與RAR-gamma產生作用,因此可讓副作用降至最低。
▲男性避孕藥停藥後,仍可恢復生育能力
研究實驗中顯示,雄性老鼠服用GPHR-529 複合物4週後,精子數量顯著減少,在避孕方面達到99%的有效性,且沒有任何明顯的副作用產生。而老鼠在停止服用後大約4至6週仍可再次誕下小鼠,回復正常生育能力。
研究團隊已將 GPHR-529 授權給 YourChoice Therapeutics 公司進行深入研究,預計今年年底就會展開人體早期臨床實驗。同時研究人員也在努力尋找其他有希望的候選藥物,以防 GPHR-529 在人體試驗不成功,並同時不斷改進,設法以較低劑量獲得相同的避孕效果。
資訊參考來源:GIZMODO、Healthline